硝基呋喃類代謝物理化性質與用途

時間：2023-03-25 05:14:06來源：food欄目：食品快速檢測閱讀：

硝基呋喃類代謝物理化性質與用途

[db:作者] / 2022-12-12 00:00

7.1.1 理化性質與用途

硝基呋喃類(nitrofurans，NFs)藥物是人工合成的具有5-硝基呋喃結構的廣譜抗菌藥物，常見的NFs主要包括呋喃唑酮(furazolidone，FZD)、呋喃西林(nitrofurazone，NFZ)、呋喃妥因(nitrofurantoin，NFT)、呋喃它酮(furaltadone，FTD)和硝呋柳肼(nifursol，NFS)。NFs對大多數革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌有殺滅作用，曾廣泛應用于預防和治療沙門氏菌、大腸埃希氏菌感染引起的消化道疾病，并在多種動物的抗原蟲感染方面效果良好。同時，NFs還曾作為牛、豬、禽以及水產動物的飼料添加劑，起到防病促生長的作用。近年來，研究表明NFs具有潛在的致突變和致癌性，為了保障消費者的健康，各國政府紛紛禁止在食品動物上使用NFs。然而，由于其顯著的臨床治療效果和促生長作用，以及廉價易得的特點，仍然存在違法使用的現象。

7.1.1.1 理化性質

NFs的結構相似，在呋喃核的5位引入硝基基團，在2位通常由亞甲胺基與不同的基團相連，包括烷基、?；?、羥烷基、羧基等。NFs為黃色的粉末或結晶性粉末，無臭，無味或味微苦。呋喃唑酮幾乎不溶于水和乙醇，微溶于氯仿，不溶于乙醚，易溶于二甲基甲酰胺及硝基甲烷中；呋喃西林難溶于水，微溶于乙醇，幾乎不溶于乙醚、三氯甲烷；呋喃妥因溶于二甲基亞砜、丙酮，微溶于水、乙醇，幾乎不溶于三氯甲烷。呋喃唑酮的pK。為7.7，呋喃妥因的pK。為7.2。典型的NFs性質見表7-1。

表7-1 NFs的理化性質

7.1.1.2 用途

NFs能夠作用于微生物的氧化還原酶系統，抑制乙酰輔酶A，干擾微生物糖類的代謝，從而起抑菌作用。具有廣譜抗菌作用，對大多數革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、某些真菌和原蟲都具有殺滅作用。在低濃度下對上述病原體有抑制作用，高濃度則有殺滅作用，其抗菌力不受血液、糞便、膿汁和組織分解產物影響，外用對組織刺激性小，細菌對本類藥物亦較少產生耐藥性。近年來研究表明，NFs通過氧化性應激和麥角固醇的生物合成對克魯氏錐蟲有一定的作用，尤其是在鯊烯環氧酶的水平上。

NFs因其具有抑菌性和殺菌性而廣泛用于家禽、家畜、水產、蜜蜂等動物傳染病的預防與治療，部分品種具有促生長的作用，曾用作飼料添加劑。該類藥物內服后，吸收較少，吸收的部分在體內迅速被破壞，血藥濃度較低，不易達到有效濃度，不宜用于全身感染的治療。其中，呋喃唑酮口服經胃腸道很少吸收，在腸內能保持較高濃度，可用于治療細菌和原蟲引起的腹瀉、結腸炎和霍亂等腸道感染和球蟲病等消化道疾病；呋喃西林曾用于禽白痢病和兔球蟲病，但毒性太大，現多外用于局部抗感染，抗菌活性存在于非離子結構中，不受體液pH的影響，除對銅綠假單胞桿菌無效外，足以殺死大部分引起傷口感染的常見致病菌，且極少產生耐藥性；呋喃妥因口服吸收好，作為口服抗菌藥物主要從小腸遠端吸收，排泄也快，同時以原型從尿中排出，有利于治療尿路感染，故常用于治療泌尿道生殖系統感染；而硝呋柳肼是-種生長促進劑，可防止火雞的黑頭病等。

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